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前列地尔是前列腺素E1脂微球载体制剂(LipoPGE1),该制剂是将前列腺素E1 (PGE1)封入直径为0.2微米的脂微球中,利用脂微球的载体特性,将药物运送到病变部位,实现靶向治疗。由于脂微球的包裹,PGE1不易失活,在体内缓慢释药,可维持24小时药效,而且在脂微球的屏障保护下, PGE1在肺部的灭活及对血管的刺激和炎性反应明显降低。
前列地尔注射液说明书用法用量:“成人一日一次,1-2ml前列地尔(5-10μg)+10ml生理盐水(或5%葡萄糖)缓慢静注,或直接入小壶缓慢静脉滴注。”临床常见将前列地尔注射液5~10 μg 以生理盐水 100ml作为溶媒,采用慢速静脉滴注的给药方法。如果用100ml溶媒稀释,容易因为过度稀释造成部分脂微球破乳,不仅失去靶向性难以发挥治疗作用,反而因为脂微球破乳PGE1的释放而刺激血管,导致静脉炎等不良反应的发生。PGE1在体内代谢很快, 在肺部氧化酶作用下,每通过一次肺循环, 即有 60%~90%失活, 若采用过度溶媒稀释的给药方案,靶向制剂浓集效应受到影响,从而降低药物治疗效果。
研究显示,前列地尔使用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释超过2小时含量迅速下降。药物原液不经稀释或者用生理盐水稀释时,其脂微球稳定性要优于使用5%葡萄糖注射液作为稀释溶媒。
前列地尔注射液因其制剂的特殊性,药品的贮藏与使用都有一定的要求。前列地尔注射液需要在0-5℃冷藏处避光保存,避免冻结(冻结后解冻时容易出现破乳),并且注意药物应现配现用,在2h内使用。为了减少患者注射部位疼痛及静脉炎等不良反应的发生,提高药物疗效,建议最佳输注方法是:前列地尔注射液原液5~10μg直接入静脉输液器莫非氏小壶静脉滴注,或前列地尔注射液5~10μg加入生理盐水10 ml中缓慢静脉推注。
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